首过效应，指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。某些药物口服后在通过肠粘膜及肝脏而经受灭活代谢后，进入体循环的药量减少、药效降低效应。因给药途径不同而使药物效应产生差别的现象在治疗学上有重要意义。
药物的“首过效应”又叫首过作用，是指药物被吸收后未到达全身循环之前即被代谢的现象。可分为三种：
1.肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。
2.肠道首过效应。
3.肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。
大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90%被谷胱甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1-2分钟即可出现治疗作用。